Alle Pflanzen produzieren verschiedenste (Wirk-)Stoffe in unterschiedlicher Zahl. Diese finden sich von den Wurzeln bis zu den Blüten in allen Teilen der Pflanze. Haben diese Substanzen einzeln oder in Kombination mit anderen Stoffen eine Heilwirkung auf den Menschen, so spricht man in der Fachsprache von Wirkstoffen und Wirkstoffgruppen.

Phytotherapeuten gehen davon aus, dass Wirkstoffe, die sich natürlicherweise ergänzend, eine Gesamtwirkung erzielen, die den Heilungsprozess stärker begünstigt als die Anwendung von Einzelwirkstoffen. Um eine bestimmte Mindestqualität und -konzentration zu garantieren, werden Heilpflanzen für den Handel häufig in kontrollierter Umgebung unter immer gleichen Bedingungen angebaut. Die als Heilmittel verwendeten Pflanzenteile heissen Drogen oder Teedrogen. Die Palette reicht von milden Mitteln wie Pfefferminze oder Kamille bis zu stark wirkenden, zum Teil giftigen Heilpflanzen, die nur nach Absprache mit einer medizinischen Fachperson eingenommen werden dürfen.

Die Phytotherapie arbeitet unter anderem mit industriell hergestellten (vom Schweizerischen Heilmittelinstitut Swissmedic geprüften) Fertigarzneimitteln – den sogenannten Phytopharmaka. Um diese herzustellen, werden die Heilpflanzen-Wirkstoffe je nach Verfahren durch Einlegen in Wasser, Alkohol oder anderen Lösungsmitteln extrahiert, teilweise konzentriert, getrocknet oder anderweitig verarbeitet.